2020年12月21日，勁方藥業(yè)在Clinical.gov網(wǎng)站完成了RIPK1抑制劑GFH312的一期臨床試驗(yàn)登記，預(yù)計(jì)2021年3月啟動(dòng)，計(jì)劃入組88例健康志愿者。
國內(nèi)藥企研發(fā)RIPK1抑制劑的還比較少，中科院上海藥物所的RIPK1抑制劑專利去年申請(qǐng)，并公開尋求轉(zhuǎn)讓合作。
袁鈞瑛教授為該領(lǐng)域的權(quán)威專家，其在2005年發(fā)現(xiàn)一種小分子物質(zhì)Nec-1，可以特異性地抑制TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞壞死。2008年，袁鈞瑛團(tuán)隊(duì)鑒定出Nec-1的作用底物為RIPK1。
RIPK1又一個(gè)疏水口袋可以用于開發(fā)小分子抑制劑。
2019年，Nature期刊發(fā)表了袁鈞瑛課題組、浙江大學(xué)周青課題組以及復(fù)旦大學(xué)附屬兒童醫(yī)院王曉川課題組合作的文章，發(fā)現(xiàn)一例RIPK1基因突變導(dǎo)致的自身炎癥性疾病，患兒表現(xiàn)為周期性發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝脾腫大等。檢查發(fā)現(xiàn)，患兒外周血單核細(xì)胞表達(dá)高水平的炎癥因子IL-6、TNF等。 葛蘭素史克、Denali、哈佛大學(xué)（袁鈞瑛課題組）、中科院上海藥物所等為RIPK1抑制劑研究的主要單位。
總結(jié)
勁方醫(yī)藥已經(jīng)申報(bào)TGFβ R1抑制劑GFH018和CDK9抑制劑GFH009。其中GFH018主攻實(shí)體瘤，GFH009主攻血液瘤。加上即將進(jìn)入臨床的GFH312，主要用于自身免疫病，勁方醫(yī)藥的前三款藥物已經(jīng)覆蓋了廣泛的治療領(lǐng)域。
